Сульфаніламідні засобиМатеріали / Сульфаніламідні засобиСторінка 3
Сульфаніламідні засоби – це синтетичні лікарські засоби, похідні сульфанілової кислоти.
Їх використовують для лікування інфекційних захворювань, викликаних грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами, але не діють на віруси, грибки, сульфаніламіди можна назвати препаратами широкого спектру дії. Вони діють на менінго-, стрепто-, гоно-, стафіло-, пневмококи, кишечну паличку, збудника холери та інше, але ефективність цих препаратів не дуже висока, тому сульфаніламіди застосовуються лише в початкових стадіях захворювання або при легкопротікаючих інфекціях.
Чому ж сульфаніламіди затримують ріст і розвиток мікроорганізмів (бактеріостатична дія)
Подивимось на будову ПАБК і сульфаніламідів.
H2N - - COOH
ПАБК
H2N - - SO2NH2
сульфаніламід
Вони по будові подібні. А для нормальної життєдіяльності і росту мікроорганізмів необхідна ПАБК для дальшого синтезу фолієвої і фолінієвої кислот в мікробних клітинах. Фолінієва кислота бере участь у синтезі нуклеїнових кислот, білків. Так як сульфаніламіди близькі по структурі з ПАБК, то мікроорганізми захоплюють замість ПАБК сульфаніламіди. Не маючи ПАБК в мікробній клітині, не синтезується білок і ріст мікроорганізмів зупиняється.
А чи діють сульфаніламіди на клітини організму? Клітини людини не можуть синтезувати із ПАБК фолієву кислоту, тому що не мають ферментної системи, і поступає в організм фолієва кислота з їжею. Тому сульфаніламіди не діють на клітини організму.
З якої дози починають лікування сульфаніламідами і чому, враховуючи механізм дії?
Лікування сульфаніламідами починають з ударної дози (2 г/л), а потім підтримують необхідну концентрацію в крові відповідними дозами, щоб не було пристосування мікроорганізмів до препаратів.
Виходячи з механізму дії, що необхідно врахувати при комбінованому прийомі засобів із сульфаніламідами?
Фармакологічну несумісність. В середовищі з високим вмістом ПАБК хіміотератпевтична активність сульфаніламідів знижується. Тут також спрацьовує механізм конкурентного антагонізму між ПАБК і сульфаніламідами. Це спостерігається у випадку, коли поряд із СА хворим призначають лікарські препарати, які в організмі розпадаються з утворенням ПАБК.
Які ви знаєте похідні ПАБК (ефіри)?
Новокаін, новокаінамід.
Сульфаніламіди відрізняються один від одного розчинністю у воді і тривалістю дії в нашому організмі. Тому їх класифікують:
І. По всмоктуванню із ШКТ:
1) сульфаніламіди, які всмоктуються в ШКТ: стрептоцид, етазол, норсульфазол, сульфацилнатрій, уросульфан, сульфадімезин, сульфаніридазин, сульфамонометаксин, сульфадиметоксин.
2) погано всмоктуються в ШКТ: фталазол, фтазин, сульгін.
ІІ. По тривалості дії:
1) препарати швидкої дії (до 8 годин): стрептоцид, етазол, норсульфазол, сульфадимезин, сульфацилнатрій, уросульфан.
2) середньої тривалості дії (8-16 годин): сульфазин.
3) тривалої дії (24-48 годин): сульфапіридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин.
4) зверхтривалої дії (на протязі 7 днів): сульфален.
Для чого потрібно знати тривалість дії і всмоктування засобів? На що це впливає?
Тривалість дії і всмоктування впливають на дозу і частоту введення.
Лікування сульфаніламідами починають з ударної дози (2 грами). Потім призначають підтримуючі дози (0,5 – 1 грам), при цьому враховують тривалість дії препаратів. Препарати швидкої дії призначають через 4-6 год. (приблизно 4 рази на день) середньої тривалості 3 рази; тривалої – 1 раз на день. При призначенні доз враховується також важкість хвороби.