Сульфаніламідні засоби

Матеріали / Сульфаніламідні засоби

Сторінка 2

ПЛАН

1. Історія відкриття сульфаніламідів

2. Сульфаніламідні засоби:

а) механізм дії;

б) спектр дії;

в) класифікація;

г) комбіновані препарати;

д) покази до застосування;

е) побічна дія.

Одним з найбільших досягнень медичної науки ХХ ст. є хіміотерапія, яка відкрила можливість для лікування інфекційних хвороб за допомогою хімічних засобів. І основоположником хіміотерапії є П.Ерліх

Новий етап у розвитку хіміотерапії був пов’язаний з пошуком речовин, ефективних проти кокової флори мікробів, що спричиняють такі захворювання, як ангіна, сепсис, менінгіт, пневмонія тощо. І такими речовинами були сульфаніламіди.

Відкриття сульфаніламідних засобів було випадковим і пов’язаним з текстильною промисловістю, коли в пошуках барвників у 1908 р. студент випускник Віденського університету Гельмо синтезував n-амінобензолсульфаніламід, названий згодом білим стрептоцидом.

У 1932 р. німецький хімік Дамагк дослідив протимікробні властивості одержаного пронтолізу (азобарвника).

Висока активність сульфаніламідних засобів викликала великий інтерес до цих сполук вчених багатьох країн світу – хіміків, біохіміків, мікробіологів.

Так, російськими хіміками В.Ю.Магідсоном і М.В.Рубцовим був одержаний червоний стрептоцид, близький по хімічній структурі до пронтозилу. Але пронтозил і червоний стрептоцид розщеплюється в організмі до сульфаніламіду і другої токсичної речовини 1,2,4 – триамінбензолу.

H2N - -N = N - -SO2 NH2

пронтозим

H2NO2S - - N = N – NH2 HCl

NH2

червоний стрептоцид

H2N - - SO2NH2

сульфаніламід

H2N - - NH2

NH2

1,2,4 – триашнобензол

Тому більшу увагу стали приділяти до n-амінобензолсульфаніламід. І “білий стрептоцид” був введений в медичну практику. Тепер його фармакологічна назва – стрептоцид. Він являється родоначальником всієї групи сульфаніламідів, на основі якого шляхом заміни на радикали водню в сульфамідній групі (положення 1) і ароматичне аміно групи (положення 4) було одержано багато сульфаніламідних препаратів.

H H

R1 – N - - SO2N - R

Майже одночасно у Швейцарії, СРСР, Данії, Угорщині систематизували норсульфазол (сульфадіазол, амідотіазол, цибазол). Пізніше було одержано багато інших сульфаніламідів. Так почалась нова сторінка в боротьбі з інфекційними хворобами сульфаніламідотерапія.

Сульфаніламіди є розповсюдженими хіміотерапевтичними засобами. З них, як правило, починається лікування різних інфекційних захворювань, хоча вони і поступаються по протимікробній активності антибіотикам, але проявляють меншу побічну дію.