Тетрацикліни. Їх природа і значення

Матеріали / Тетрацикліни. Їх природа і значення

Сторінка 2

Окситетрациклін одержують із культуральної рідини шляхом екстрагування й очищають хроматографічним методом.

Останнім часом усе частіше застосовується препарат, названий просто тетрацикліном, у якого ні в 7-ому, ні в 5-ому положенні немає ніяких заступників. Застосування знаходить як основа, так і його хлористоводнева сіль, особливо остання, тому що основа погано розчиняється у воді.

Одержання. Тетрацикліни є продуктом життєдіяльності мікроорганізмів або утворюються іншими методами (синтетично) і надають антимікробну дію. Солі їх одержують штучно. Вони також застосовуються в медицині. Препарати використовують для внутрішнього і зовнішнього застосування.

Активність: 1) для препарату «а» - не менше 975 мкг/мг у перерахуванні на суху речовину. Теоретична активність – 1082мкг/мг (ОД/мг); 1 мкг хімічно чистого тетрацикліна дорівнює 1 ОД; 2) для препарату «б» - не менше 930 мкг/мг. Теоретична активність 1000 мкг/мг, 1 мкг – 1 ОД; 3) для препарату «в»-не менше 900 мкг/мг, інше аналогічно препарату «б»; 4) для препарату «г» - не менше 860 мкг/кг. Теоретична активність 927 мкг/мг, 1 мг безводного хімічно чистої основи дорівнює 1 ОД; 5) для препарату «д» - усі аналогічно препарату «г».

Реакція на ідентифікацію. 1. Ha іон хлору – відома реакція з розчином нітрату срібла. 2. Для тетрацикліна – препарат у концентрованій сірчаній кислоті дає фіолетове фарбування. При додаванні води забарвлення стає темно-жовтої, а при додаванні розчину хлориду окисного заліза переходить у коричневу або червоно-коричневу. 3. Для хлортетрацикліна: а) розчин препарату в розведеній соляній кислоті при кип'ятінні на водяній бані утворить жовте фарбування; б) водяний розчин препарату підлужують розчином їдкого натру до рн 7,0 - 9,0 і нагрівають на киплячій водяній бані 1 хв. - з'являється блакитна флюоресценція в ультрафіолетовому світлі; в) до кристалика препарату добавляють концентровану сірчану кислоту-суміш офарблюється в колір кобальтової сині, потім набуває зелений, а далі маслиновий колір; при додаванні 1 мл води виникає золотаво-жовтогаряче забарвлення. 4. Для окситетрацикліна – розчин препарату в концентрованій сірчаній кислоті (кристалик препарату і 5 мл кислоти) дає пурпурно-червоне забарвлення. 5. До 0,5% розчину випробуваного препарату добавляють 2 краплі розчину, що складається із суміші 1 частини хлориду окисного заліза і 9 частин 95% спирту - спостерігають коричневе забарвлення.

Випробування на чистоту. Обов'язково встановлюють для кожного з препаратів утримування вологи, питоме обертання, питомі показники поглинання і проводять випробування на токсичність, а також кількісне визначення (біологічна активність).

Примітка. Препарати випускають у вигляді порошку і таблеток у тарі жовтогарячого скла або поліетиленових пакетів, а тетрациклін і хлортетрациклін в у подвійних пакетах із напівпергаменту і крафт-паперу (по ,55 кг і більше

Вищі дози для всіх п'ятьох препаратів групи тетрациклінів однакові, а саме: вищі разові дози усередину 0,5 р, а добові 2,0 р.

Збереження. Усі препарати зберігають за списком Б в сухому. захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.